טירזפטיד
פעולות נוספות
| המבנה הכימי של טירזפטיד | |
| המבנה הכימי של טירזפטיד | |
| שם IUPAC | |
|---|---|
| L-tyrosyl-2-methylalanyl-L-glutamylglycyl-L-threonyl-L-phenylalanyl-L-threonyl-L-seryl-L-α-aspartyl-L-tyrosyl-L-seryl-L-isoleucyl-2-methylalanyl-L-methionyl-L-α-aspartyl-L-lysyl-L-isoleucyl-L-alanyl-L-glutaminyl-N6-[N-(19-carboxy-1-oxononadecyl)-L-γ-glutamyl-2-[2-(2-aminoethoxy)ethoxy]acetyl-2-[2-(2-aminoethoxy)ethoxy]acetyl]-L-lysyl-L-alanyl-L-phenylalanyl-L-valyl-L-glutaminyl-L-tryptophyl-L-leucyl-L-methionyl-L-alanylglycylglycyl-L-prolyl-L-seryl-L-serylglycyl-L-alanyl-L-prolyl-L-prolyl-L-prolyl-L-serinamide | |
| שמות מסחריים בישראל | |
| מונג'רו (Mounjaro), זפבאונד (Zepbound) | |
| נתונים כימיים | |
| כתיב כימי | C225H348N48O68S2 |
| מסה מולרית | 4813.53 g/mol |
| נתונים פרמוקוקינטיים | |
| זמינות ביולוגית | ~80% |
| קשירה לחלבונים | ~99% |
| מטבוליזם | פירוק פרוטאוליטי לחומצות אמינו |
| זמן מחצית חיים | כ-5 ימים |
| הפרשה | שתן וצואה (כמטבוליטים) |
| בטיחות | |
| מעמד חוקי | תרופת מרשם |
| סיכון לתלות | לא קיים |
| דרכי מתן | הזרקה תת-עורית (פעם בשבוע) |
| אינטראקציות עם תרופות אחרות | עיכוב ריקון הקיבה עלול להשפיע על ספיגת תרופות ניטלות פומית |
| מזהים | |
| קוד ATC | A10BJ06 |
| מספר CAS | 2023788-19-2 |
| PubChem | 156025662 |
| ChemSpider | 81368131 |
טירזפטיד (באנגלית: Tirzepatide; שמות מסחריים: Mounjaro ו-Zepbound) היא תרופה המשמשת לטיפול בסוכרת מסוג 2 ובוויסות משקל אצל אנשים הסובלים מהשמנת יתר. התרופה מיוצרת על ידי חברת התרופות אלי לילי (Eli Lilly) וניתנת באמצעות הזרקה תת-עורית פעם בשבוע.
טירזפטיד נחשבת לתרופה פורצת דרך בשל היותה אגוניסט כפול, הפועל במקביל על שני הורמונים המעורבים במטבוליזם ובוויסות תיאבון.
מנגנון פעולה עריכה
טירזפטיד היא פפטיד המורכבת מ-39 חומצות אמינו. ייחודה הוא בהיותה אגוניסט כפול (Dual Agonist) לקולטנים של שני הורמונים ממשפחת האינקרטינים:[1]
- GLP-1 (Glucagon-like peptide-1): הורמון המגביר את הפרשת האינסולין מהלבלב בתגובה לאוכל, מאט את ריקון הקיבה ומדכא תיאבון במוח.
- GIP (Glucose-dependent insulinotropic polypeptide): הורמון נוסף המשלים את פעולת ה-GLP-1 ומשפר את ניצול האנרגיה ופירוק השומנים בגוף.
השילוב של שניהם מקנה יעילות גבוהה באיזון רמות הסוכר, ובירידה במשקל, בהשוואה לתרופות הפועלות על מנגנון ה-GLP-1 בלבד (כגון סמגלוטייד).
התוויות רפואיות עריכה
- סוכרת מסוג 2: התרופה מאושרת לשיפור השליטה הגליקמית אצל מבוגרים, לרוב כתוספת לתזונה ופעילות גופנית.[2]
- ניהול משקל: התרופה מאושרת לטיפול ארוך טווח בהשמנת יתר (BMI של 30 ומעלה) או עודף משקל (BMI של 27 ומעלה) בנוכחות גורם סיכון אחד לפחות (כגון לחץ דם גבוה או דיסליפידמיה).[3]
יעילות קלינית עריכה
בסדרת מחקרים קליניים נרחבים (תחת השם SURMOUNT), נמצא כי מטופלים שקיבלו טירזפטיד במינון הגבוה ביותר (15 מ"ג) איבדו בממוצע כ-21%–22.5% ממשקל גופם לאורך 72 שבועות.[4] תוצאות אלו נחשבות למשמעותיות ביותר שנצפו עד כה בטיפול תרופתי בהשמנה.
תופעות לוואי עריכה
תופעות הלוואי השכיחות ביותר הן במערכת העיכול וכוללות בחילות, הקאות, שלשולים או עצירות, כאב בטן, וירידה משמעותית בתיאבון.[5] תופעות אלו נוטות להופיע בעיקר בתחילת הטיפול או בעת העלאת המינון, ובדרך כלל חולפות עם הזמן.[1]
הריון והנקה עריכה
השימוש בטירזפטיד במהלך ההיריון וההנקה דורש זהירות ומעקב רפואי:[1]
- בהריון: נכון להיום, אין מספיק נתונים מחקריים על בני אדם כדי לקבוע אם התרופה בטוחה לשימוש בזמן ההיריון. מחקרים בבעלי חיים הראו כי חשיפה לתרופה עלולה לגרום לנזק לעובר. לכן, ה-FDA ממליץ להפסיק את השימוש בתרופה אם מזוהה היריון.
לנשים המתכננות היריון מומלץ להפסיק את הטיפול בטירזפטיד לפחות חודש אחד לפני הניסיון להרות, בשל זמן מחצית החיים הארוך של התרופה בגוף.
- ההנקה: לא ידוע אם טירזפטיד עוברת לחלב האם. מכיוון שמדובר במולקולה פפטידית גדולה, הסבירות שהיא תיספג במערכת העיכול של התינוק בכמויות משמעותיות היא נמוכה.
- השפעה על גלולות למניעת היריון: טירזפטיד מאטה את ריקון הקיבה, דבר שעלול להפחית את יעילותן של גלולות למניעת היריון הניתנות דרך הפה. מומלץ להוסיף אמצעי מניעה חוסם למשך ארבעה שבועות מתחילת הטיפול ובכל פעם שמעלים את המינון.
סטטוס משפטי ואישורים עריכה
התרופה דורשת מרשם. התרופה קיבלה את אישור ה-FDA לטיפול בסוכרת במאי 2022,[2] ולאישור לטיפול בהשמנה בנובמבר 2023.[3] התרופה רשומה ומאושרת לשיווק בישראל על ידי משרד הבריאות.[6]
קישורים חיצוניים עריכה
הערות שוליים עריכה
- ^ 1 2 3 Mounjaro (tirzepatide) injection, for subcutaneous use – Prescribing Information, U.S. Food and Drug Administration (FDA), May 2022
- ^ 1 2 FDA Approves Novel Dual-Targeted Treatment for Type 2 Diabetes, U.S. Food and Drug Administration (FDA), May 13, 2022
- ^ 1 2 FDA Approves New Medication for Chronic Weight Management, U.S. Food and Drug Administration (FDA), November 08, 2023
- ^ Ania M. Jastreboff et al., Tirzepatide Once Weekly for the Treatment of Obesity, The New England Journal of Medicine (NEJM), June 4, 2022
- ^ Mounjaro Important Safety Information, Cedars-Sinai Connect
- ^ מאונג'רו 10 מ"ג קוויקפן, באתר משרד הבריאות – מאגר התרופות אגף הרוקחות