נביבולול
פעולות נוספות
| טבליות נביבולול | |
| טבליות נביבולול | |
| המבנה המולקולרי של נביבולול | |
| שמות מסחריים בישראל | |
|---|---|
| Nebilet, Bystolic | |
| נתונים כימיים | |
| כתיב כימי | C22H25NF2O4 |
| מסה מולרית | 405.434 גרם למול |
| נתונים פרמוקוקינטיים | |
| זמינות ביולוגית | גבוהה |
| קשירה לחלבונים | 98% |
| מטבוליזם | כבד (תלוי באנזים CYP2D6) |
| זמן מחצית חיים | 12-19 שעות |
| הפרשה | כליות וצואה |
| בטיחות | |
| מעמד חוקי | דורש מרשם |
| קטגוריית סיכון בהיריון | C |
| סיכון לתלות | לא קיים |
| דרכי מתן | דרך הפה |
| מזהים | |
| קוד ATC | C07AB12 |
| מספר CAS | 118457-14-0 |
| PubChem | 71301 |
| ChemSpider | 64421 |
נביבולול[1] (באנגלית: Nebivolol) היא תרופה ממשפחת חוסמי בטא המשמשת לטיפול ביתר לחץ דם ובאי-ספיקת לב.
בישראל, התרופה משווקת תחת השמות המסחריים Nebilet[2] ו-Bystolic.[3][4]
שימוש רפואי עריכה
נביבולול מיועדת לטיפול ביתר לחץ דם ובאי-ספיקת לב.
התרופה משמשת גם להקלת תסמיני אנגינה פקטוריס על ידי הפחתת עומס העבודה על הלב והפחתת הדרישה לחמצן. נביבולול ניתנת דרך הפה וניתן לשלב אותה עם תרופות אחרות לטיפול ביתר לחץ דם.
לפני השימוש בחוסמי בטא, קו הטיפול הראשוני לטיפול ביתר לחץ דם כולל: מעכבי ACE, חוסמי הקולטן לאנגיוטנסין II, חוסמי תעלות סידן ומשתנים תיאזידיים. אלא אם כן קיימות מחלות נלוות המצדיקות שימוש בנביבולול, עדיף להתחיל טיפול קו הטיפול הראשון.[5]
פרמקולוגיה וביוכימיה עריכה
סלקטיביות ל-β1 עריכה
נביבולול הוא חוסם בטא סלקטיבי ל-β1 (המכונה גם חוסם בטא קרדיו-סלקטיבי). בניסוי מעבדתי נמצא כי נביבולול סלקטיבי ל-β1 פי 3.5 יותר מאשר ביסופרולול. עם זאת, סלקטיביות זו תלויה במינון ובפרופיל הגנטי של המטופל.
פעילות וזודילטורית עריכה
בניגוד לחוסמי בטא מסורתיים, לנביבולול יש פעילות של הרחבת כלי דם ייחודית הנגרמת על ידי שחרור תחמוצת חנקן (NO) מתאי האנדותל. מנגנון זה מפחית את ההתנגדות הפריפרית ומשפר את תפקוד האנדותל, במיוחד בקרב מטופלים עם יתר לחץ דם.
השפעה נוגדת יתר לחץ דם עריכה
נביבולול מפחית את לחץ הדם על ידי הרחבת כלי דם ושימור תפוקת הלב. התרופה משפרת את הנפח הפעימתי ומפחיתה את העומס על הלב. בניסויים קליניים נמצא כי נביבולול יעיל יותר מפלצבו בטיפול ביתר לחץ דם.
פרמקוקינטיקה עריכה
נביבולול קשור לחלבוני פלזמה בשיעור של כ-98%, בעיקר לאלבומין. זמן מחצית החיים שלו נע בין 12 ל-19 שעות, תלוי בפרופיל המטבוליזם של המטופל (מטבוליזם מהיר או איטי על ידי CYP2D6). התרופה מופרשת בשתן ובצואה.
אוכלוסיות מיוחדות עריכה
הריון והנקה עריכה
קטגורית סיכון C. נביבולול אינו מומלץ במהלך הריון או הנקה, בשל היעדר מידע מספק על בטיחות התרופה.
קשישים עריכה
אצל קשישים יש לנטר את תפקוד הכליות והכבד בשל שינויים מטבוליים אפשריים.
תופעות לוואי עריכה
תופעות הלוואי הנפוצות כוללות: כאבי ראש, עייפות, סחרחורת ובחילות. תופעות לוואי חמורות כוללות: אי-ספיקת לב, ברונכוספזם ותסמונת רנו.
התוויות נגד עריכה
- ברדיקרדיה חמורה
- חסם הולכה מדרגה שנייה או גבוהה יותר
- מטופלים עם הלם לבבי
- אי-ספיקת לב חמורה שאינה מפוצה
- תסמונת הסינוס החולה (אלא אם הושתל קוצב לב קבוע)
- ליקוי חמור בתפקודי כבד (דרגת Child-Pugh B)
- מטופלים עם רגישות יתר לכל רכיב בתרופה זו
קישורים חיצוניים עריכה
הערות שוליים עריכה
- ^ אלון אופיר, עדכון עלון לרופא של ולטסה, ינואר 2023
- ^ Nebilet טבליות 14 יח', באתר WM Medical supply
- ^ BNF 76: September 2018, september 2018 - march 2019, London: Pharmaceutical Press, 2018, British National Formulary, ISBN 978-0-85711-338-2
- ^ Daniel A. Hussar, New Drugs: Nebivolol hydrochloride, nilotinib, and sapropterin dihydrochloride, Journal of the American Pharmacists Association 48, 2008-03, עמ' 315–319 doi: 10.1331/japha.2008.08509
- ^ David M. Reboussin, Norrina B. Allen, Michael E. Griswold, Eliseo Guallar, Yuling Hong, Daniel T. Lackland, Edgar (Pete) R. Miller, Tamar Polonsky, Angela M. Thompson-Paul, Suma Vupputuri, Systematic Review for the 2017 ACC/AHA/AAPA/ABC/ACPM/AGS/APhA/ASH/ASPC/NMA/PCNA Guideline for the Prevention, Detection, Evaluation, and Management of High Blood Pressure in Adults: A Report of the American College of Cardiology/American Heart Association Task Force on Clinical Practice Guidelines, Hypertension 71, 2018-06 doi: 10.1161/HYP.0000000000000067
הבהרה: המידע בוויקיפדיה נועד להעשרה בלבד ואינו מהווה ייעוץ רפואי.