https://www.yisraelpedia.com/index.php?action=history&feed=atom&title=%D7%A1%D7%99%D7%98%D7%90%D7%92%D7%9C%D7%99%D7%A4%D7%98%D7%99%D7%9Fסיטאגליפטין - היסטוריית גרסאות2026-09-14T10:11:42Zהיסטוריית הגרסאות של הדף הזה בוויקיMediaWiki 1.43.8https://www.yisraelpedia.com/index.php?title=%D7%A1%D7%99%D7%98%D7%90%D7%92%D7%9C%D7%99%D7%A4%D7%98%D7%99%D7%9F&diff=464694&oldid=previmported>YoavR: Cat-a-lot: העתקה מקטגוריה:תרופות לטיפול בסוכרת ל קטגוריה:תרופות לפי א'-ב' שימוש בCat-a-lot2026-03-21T09:42:57Z<p>Cat-a-lot: העתקה מ<a href="/index.php/%D7%A7%D7%98%D7%92%D7%95%D7%A8%D7%99%D7%94:%D7%AA%D7%A8%D7%95%D7%A4%D7%95%D7%AA_%D7%9C%D7%98%D7%99%D7%A4%D7%95%D7%9C_%D7%91%D7%A1%D7%95%D7%9B%D7%A8%D7%AA" title="קטגוריה:תרופות לטיפול בסוכרת">קטגוריה:תרופות לטיפול בסוכרת</a> ל <a href="/index.php/%D7%A7%D7%98%D7%92%D7%95%D7%A8%D7%99%D7%94:%D7%AA%D7%A8%D7%95%D7%A4%D7%95%D7%AA_%D7%9C%D7%A4%D7%99_%D7%90%27-%D7%91%27" title="קטגוריה:תרופות לפי א'-ב'">קטגוריה:תרופות לפי א'-ב'</a> שימוש ב<a href="/index.php?title=C:Help:Cat-a-lot&action=edit&redlink=1" class="new" title="C:Help:Cat-a-lot (הדף אינו קיים)">Cat-a-lot</a></p>
<p><b>דף חדש</b></p><div>{{תרופה<br />
|IUPAC=(''R'')-4-oxo-4-[3-(trifluoromethyl)-5,6-dihydro[1,2,4]triazolo[4,3-''a'']pyrazin-7(8''H'')-yl]-1-(2,4,5-trifluorophenyl)butan-2-amine<br />
|CAS=486460-32-6<br />
|תמונה=[[קובץ:Sitagliptin.svg|200px]]<br />
|תמונה2=[[קובץ:Sitagliptin 3D.png|200px]]<br />
|שמות מסחריים בישראל=Januvia, כמו כן התרופה קיימת כרכיב בתכשירים משולבים עם [[מטפורמין]]: Januet, Januet XR<br />
|מסה מולקולרית=407.314<br />
|זמינות ביולוגית=87%<br />
|קשירה לחלבונים=מידת קישור נמוכה, 38% קישור לחלבונים<br />
|מטבוליזם=התרופה לא עוברת פירוק משמעותי אבל מפורקת חלקית בכבד על ידי האנזימים CYP 2C8, 3A4<br />
|זמן מחצית חיים=12.4 שעות<br />
|הפרשה=87% מופרש בשתן (ללא שינוי או כתוצרי פירוק) והיתר בצואה<br />
|קטגוריית סיכון בהיריון=B אין מחקרים מספיקים על שימוש בהריון<br />
|מעמד חוקי=תרופה המחייבת מרשם<br />
|סיכון לתלות=נמוך<br />
|דרכי מתן=פומי<br />
|C=16<br />
|H=15<br />
|N=5<br />
|F=6<br />
|O=1<br />
}}<br />
'''סיטאגליפטין''' ('''Sitagliptin''' נמצאת במותגים המסחריים '''ג'נוביה''' '''Januvia, סיטגליפטין, סיטאר פלוס, סיטמט-אבניר, ג'נואט, סטגלוז'ן'''){{הערה|{{קישור כללי|כתובת=https://www.old.health.gov.il/units/pharmacy/trufot/alonim/Januvia_25mg_50mg_100mg_PPI_HEB_102015_1448443483825.pdf|הכותב=חברת מרק שארפ ודוהם|כותרת=ג'נוביה - עלון לצרכן|אתר=משרד הבריאות - מאגר התרופות|תאריך=10/2015}}}} היא תרופה לטיפול ב[[סוכרת]], אשר אושרה לשימוש בשנת 2006,{{הערה|http://www.fda.gov/NewsEvents/Newsroom/PressAnnouncements/2006/ucm108770.htm}} והיא התרופה הראשונה ממשפחת התרופות [[מעכבי האנזים Dipeptidyl Peptidase IV]] (הנקרא בקיצור DPP-IV). כיום המשפחה הזאת מונה כ-10 תרופות, כאשר ארבע מהן משווקות בישראל. <br />
מחלת ה[[סוכרת]] היא [[מחלה כרונית]] שאחראית כיום לתחלואה ניכרת וגוברת בעולם המערבי. המחקר על מחלת הסוכרת הביא בשנים האחרונות להופעתן של תרופות חדשות עם מספר מנגנוני פעולה שונים. אחת מהתרופות החדשות היא סיטאגליפטין. <br />
<br />
יתרונות התרופה בטיפול ב[[סוכרת]] היא נטילה פומית של התרופה, שילוב אפשרי עם [[מטפורמין]] ותרופות אחרות לטיפול ב[[סוכרת]] והשפעה נייטרלית על המשקל. הוספה של סיטאגליפטין לתרופה אחרת גורמת לירידה ברמות [[המוגלובין מסוכרר]] בדומה להוספת תרופה ממשפחת ה[[סולפוניל-אוראה]] אך עם פחות עלייה במשקל ופחות הופעת [[היפוגליקמיה]] בהשוואה לסולפוניל-אוראה.{{הערה|Giuseppe Derosa et al. Sitagliptin in type 2 diabetes mellitus: Efficacy after five years of therapy. ''Pharmacological Research'' 100 (2015) 127–134}}. <br />
<br />
במחקרים קליניים שנעשו על התרופה, סיטאגליפטין הראתה יעילות בהורדת רמות [[המוגלובין מסוכרר]] ורמות [[גלוקוז]] בדם לאחר צום או לאחר שעתיים מהארוחה, גם כשניתנה כתרופה לבד (מונותרפיה) וגם כאשר ניתנה בשילוב עם עוד תרופות.{{הערה|Plosker GL. Sitagliptin: a review of its use in patients with type 2 diabetes mellitus. ''Drugs.'' 2014 Feb;74(2):223-42. doi: 10.1007/s40265-013-0169-1.}} מוות (מכל-סיבה-שהיא) התרחש ב-547 חולים בקבוצת סיטגליפטין (7.5%, 2.48 ל-100 שנות אדם) וב-537 בקבוצת ה[[פלצבו|פלסבו]] (7.3%, 2.45 ל-100 שנות אדם) הבדל שאינו משמעותי סטטיסטית (יחס סיכון בניתוח לפי-כוונה-לטפל: 1.01, [[מרווח ביטחון]] של 95%: 0.9 עד 1.14, P = 0.88).{{הערה|{{צ-מאמר|שם=Effect of Sitagliptin on Cardiovascular Outcomes in Type 2 Diabetes|קישור=https://doi.org/10.1056/NEJMoa1501352|כתב עת=New England Journal of Medicine|שנת הוצאה=2015-07-16|עמ=232–242|כרך=373|doi=10.1056/NEJMoa1501352|מחבר=Jennifer B. Green, M. Angelyn Bethel, Paul W. Armstrong, John B. Buse}}}}<br />
<br />
== מנגנון הפעולה ==<br />
<br />
{{ערך מורחב|מעכבי האנזים Dipeptidyl Peptidase IV}}<br />
<br />
הורמון מסוג אינקרטין הוא הורמון שמופרש מהמעי בתגובה למזון (בעיקר פחמימות) שמגיע למעי. האינקרטינים מגרים הפרשת אינסולין ותורמים להפרשת [[אינסולין]] כתלות ברמות הגלוקוז בדם. קיימים מספר הורמונים אינקרטיניים והידועים בהם הם GIP ו-GLP-1. זמן מחצית החיים של GLP-1 הוא קצר מאוד משום שהוא עובר פירוק על ידי האנזים DPP-IV. <br />
סיטאגליפטין מעכב את פעילות האנזים DPP-IV ובכך מאריך את משך הפעילות של האינקרטינים ועוזר לאזן את רמות הגלוקוז בדם{{הערה|Miller SA and St. Onge EL. Sitagliptin: A Dipeptidyl Peptidase IV Inhibitor for the Treatment of Type 2 Diabetes. ''Ann Pharmacother'' 2006;40:1336-43}}.<br />
<br />
== התוויות נגד ואזהרות ==<br />
<br />
אין להשתמש בתרופה סיטאגליפטין אם: <br />
# קיימת רגישות יתר לסיטאגליפטין או לאחד מהמרכיבים בתכשיר.<br />
# המטופל סובל מקטואצידוזיס <br />
<br />
<br />
יש להיזהר בשימוש בסיטאגליפטין במצבים הבאים:<br />
# מחלת כבד - במצב חמור מומלץ להימנע משימוש מאחר שהתרופה לא נחקרה במטופלים אלו<br />
# מחלות כליה - נדרשת התאמת מינונים<br />
<br />
== תופעות לוואי ==<br />
<br />
לכל תרופה קיימות תופעות לוואי שחלקן איננו קשור לפעילותה הפרמקולוגית של התרופה (למשל - תגובה אלרגית) וחלקן קשורות בפעילותה הפרמקולוגית:<ref>{{קישור כללי|כתובת=https://mohpublic.z6.web.core.windows.net/IsraelDrugs/Rishum01_6_994734922.pdf|הכותב=טבע ישראל בע"מ , רחוב דבורה הנביאה 124 ,תל אביב|כותרת=עלון לצרכן - סיטאגליפטין טבע|אתר=מאגר התרופות - משרד הבריאות|תאריך=11/2022|שפה=עברית|תאריך_וידוא=07/04/2023}}</ref> <br />
<br />
סוכר נמוך בדם ([[היפוגליקמיה]]) יכול להופיע אצל עד 1 מתוך 10 אנשים שנוטלים את התרופה, ובמיוחד נוטלים אותה יחד עם תרופה אחרת כגון [[סולפוניל-אוראה|סולפונילאוריאה]] או [[אינסולין]]. סימנים ותסמינים של סוכר נמוך בדם עלולים לכלול: [[כאב ראש]], נמנום, חולשה, [[סחרחורת]], [[דליריום|בלבול]], רגזנות, רעב, [[טכיקרדיה|דופק מהיר]], [[הזעה]], תחושת מתח. <br />
<br />
בעיות ב[[כליה|כליות]], מופיעות בשכיחות שאינה ידועה ומצריכות לפעמים [[דיאליזה]]. <br />
<br />
תופעות הלוואי הנפוצות ביותר של סיטאגליפטין כוללות: [[זיהום (רפואה)|זיהום]] ב[[מערכת הנשימה|דרכי הנשימה]] העליונות, אף סתום או [[נזלת|נוזל]] ו[[כאב גרון|כאבי גרון]] וכאב ראש. לסיטאגליפטין טבע יכולות להיות תופעות לוואי נוספות ,כולל: מחלת [[ריאה|ריאות]] אינטרסטיציאלית, אי נוחות בבטן, [[שלשול (מצב רפואי)|שלשול]], [[עצירות]] או [[הקאה]]; [[דלקת מפרקים ניוונית]], [[כאבי שרירים]], כאב בזרוע או ברגל וכאבי גב, [[גירוד]], [[בצקת|בצקות]] היקפיות ודווח גם על נפיחות של הידיים או הרגליים - כאשר התרופה ניטלת עם [[מטפורמין]] ו[[רוזיגליטזון]]. <br />
<br />
עוד תופעות לוואי חמורות בהקשר לסיטאגליפטין כוללות: <br />
<br />
=== דלקת בלבלב ===<br />
<br />
[[דלקת לבלב חריפה|דלקת חריפה של הלבלב]] (פאנקריאטיטיס) היא תופעת לוואי נדירה אך עלולה להיות חמורה ולהוביל למוות.{{הערה|Karagiannis T et al. Safety of dipeptidyl peptidase 4 inhibitors: a perspective review. ''Ther Adv Drug Saf''. 2014 Jun;5(3):138-46. doi: 10.1177/2042098614523031.}} יש לעקוב אחרי המטופל שנוטל את התרופה ולעקוב אחרי סימנים של דלקת בלבלב. דלקת בלבלב מתאפיינת ב[[כאב בטן|כאב חמור באזור הבטן]] שאינו חולף. הכאב יכול להקרין גם לאזור הגב ולעיתים גם להיות מלווה ב[[הקאה]]. <br />
<br />
=== השפעה לבבית ===<br />
<br />
מחקרים שנעשו על התרופה סאקסאגליפטין{{הערה|Scirica BM, Bhatt DL, Braunwald E, et al. Saxagliptin and cardiovascular outcomes in patients with type 2 diabetes mellitus. ''N Engl J Med'' 2013;369:1317-26}} ואלוגיפטין,{{הערה|White WB, Cannon CP, Heller SR, et al. Alogliptin after acute coronary syndrome in patients with type 2 diabetes. ''N Engl J Med'' 2013;369:1327-35.}} שהן תרופה מאותה משפחה של סיטאגליפטין, הראו כי בקבוצת המטופלים שנטלה תרופות אלו נצפתה עלייה בשיעור האשפוזים על רקע [[אי-ספיקת לב|אי ספיקת לב]]. לפיכך ה-[[מנהל המזון והתרופות האמריקאי|FDA]] דרש מחברות התרופות לבדוק את הנתונים עבור כל התרופות ממשפחת מעכבי ה-DPP-IV, כולל סיטאגליפטין. <br />
<br />
כפי הנראה, שלסיטאגליפטין אין השפעה לרעה על הלב, ומתן של התרופה לא העלה סיכון להחמרת התפקוד הלבבי או אשפוזים על רקע אי ספיקת לב.{{הערה| Green, JB et al. Effect of Sitagliptin on Cardiovascular Outcomes in Type 2 Diabetes. ''N Engl J Med'' 2015;373:232-42. DOI: 10.1056/NEJMoa1501352}}. <br />
<br />
=== רגישות יתר ===<br />
<br />
מתן של מעכבי האנזים DPP-IV, כולל סיטאגליפטין, היה כרוך בהופעת [[תגובה אלרגית קשה|תגובות אלרגיות]] אשר עלולות להיות חמורות. השכיחות שאינה ידועה. הן כוללות: [[פריחה]], [[סרפדת]] (כתמים בולטים אדומים על העור) ונפיחות הפנים, השפתיים, הלשון והגרון, אשר עלולה לגרום לקשיים בנשימה או בבליעה ([[אנגיואדמה]]).{{הערה|Gosmanov AR and Fontenot EC. Sitagliptin-associated angioedema. ''Diabetes Care''. 2012 Aug;35(8):e60. doi: 10.2337/dc12-0574.}} גם תגובה בעור שנקראת [[פמפיגוס]] עלולה להצריך טיפול בבית חולים וכן תגובה אנאפילקטית,{{הערה|Desai S et al. Sitagliptin-associated drug allergy: review of spontaneous adverse event reports. ''Arch Intern Med''. 2010 Jul 12;170(13):1169-71. doi: 10.1001/archinternmed.2010.188}} ו[[דלקת כלי דם|וסקוליטיס]]. תופעות לוואי אלו גם התרחשו במטופלים שנטלו [[מעכבי ACE]] או תרופות ממשפחת ה-[[ARB]] ורגישות יתר יכולה להתבטא גם ברגישות לשתי התרופות.<br />
<br />
=== כאב חמור עד כדי נכות ===<br />
בשנת 2015, הוסיף ה-FDA אזהרה חדשה לגבי סיכון לכאבי [[מפרקים בגוף האדם|מפרקים]] "חמורים וגורמי [[לקות|נכות]]" לתוויות של כל מעכבי האנזים DPP-IV. בנוסף לסיטאגליפטין, גם מעכבי DPP-IV אחרים כגון לינגליפטין (טרג'נטה), סקסגליפטין (אונגליזה) ו[[אלוגליפטין]] חייבים לשאת גם את תווית האזהרה.<br />
<br />
== תכשירים בישראל המכילים סיטאגליפטין ==<br />
<br />
[[קובץ:Januvia sitagliptin.jpg|שמאל|ממוזער|250px|טבליות ג'נוביה המכילות סיטאגליפטין במינון של 100 מ"ג, תכשיר המשווק בישראל על ידי חברת MSD]]<br />
השם המסחרי הוותיק של סיטאגליפטין בישראל הוא '''Januvia''', והיא קיימת כטבליות במינונים הבאים:<br />
# 100 מ"ג<br />
# 50 מ"ג<br />
# 25 מ"ג<br />
<br />
המינונים הנמוכים מיועדים לחולים בהפרעות בדרגות שונות של תפקוד כלייתי. {{ש}}מאחר שסיטאגליפטין מופרש בעיקר בשתן, הרמות שלו עלולות להצטבר בדם במצבים של מחלות כליה ולשם כך נדרשת התאמת מינונים למטופלים אלו. <br />
<br />
=== תכשירים משולבים עם מטפורמין===<br />
מאחר ש[[מטפורמין]] מהווה כיום את טיפול הבחירה ב[[סוכרת]], קיימים תכשירים המשלבים סיטאגליפטין יחד עם מטפורמין. תכשירים אלו נועדו לשפר הענות לטיפול התרופתי. השם המסחרי הוותיק ביניהם הוא '''ג'נואט''' '''Januet'''.<br />
<br />
==קישורים חיצוניים==<br />
{{ויקישיתוף בשורה}}<br />
{{ויקיתרופות}}<br />
<br />
==הערות שוליים==<br />
{{הערות שוליים|יישור=שמאל}}<br />
<br />
{{הסתייגות|רפואית}}<br />
<br />
[[קטגוריה:ערכים שבהם תבנית בריטניקה אינה מתאימה]]<br />
[[קטגוריה:מעכבי DPP4]]<br />
[[קטגוריה:סוכרת]]<br />
[[קטגוריה:תרופות לטיפול בסוכרת]]<br />
[[קטגוריה:תרופות לפי א'-ב']]</div>imported>YoavR