https://www.yisraelpedia.com/index.php?action=history&feed=atom&title=%D7%90%D7%A0%D7%A7%D7%95%D7%A8%D7%A4%D7%A0%D7%99%D7%91אנקורפניב - היסטוריית גרסאות2026-09-15T07:16:24Zהיסטוריית הגרסאות של הדף הזה בוויקיMediaWiki 1.43.8https://www.yisraelpedia.com/index.php?title=%D7%90%D7%A0%D7%A7%D7%95%D7%A8%D7%A4%D7%A0%D7%99%D7%91&diff=635783&oldid=previmported>YoavR: Cat-a-lot: העברה מקטגוריה:תרופות ל קטגוריה:תרופות לפי א'-ב' שימוש בCat-a-lot2026-03-10T18:18:29Z<p>Cat-a-lot: העברה מ<a href="/index.php/%D7%A7%D7%98%D7%92%D7%95%D7%A8%D7%99%D7%94:%D7%AA%D7%A8%D7%95%D7%A4%D7%95%D7%AA" title="קטגוריה:תרופות">קטגוריה:תרופות</a> ל <a href="/index.php/%D7%A7%D7%98%D7%92%D7%95%D7%A8%D7%99%D7%94:%D7%AA%D7%A8%D7%95%D7%A4%D7%95%D7%AA_%D7%9C%D7%A4%D7%99_%D7%90%27-%D7%91%27" title="קטגוריה:תרופות לפי א'-ב'">קטגוריה:תרופות לפי א'-ב'</a> שימוש ב<a href="/index.php?title=C:Help:Cat-a-lot&action=edit&redlink=1" class="new" title="C:Help:Cat-a-lot (הדף אינו קיים)">Cat-a-lot</a></p>
<p><b>דף חדש</b></p><div>{{תרופה<br />
|שם=אנקורפניב - Encorafenib<br />
|IUPAC=<br />
|תמונה=Encorafenib.svg<br />
|תמונה2=<br />
|שמות מסחריים בישראל=ברפטובי - Braftovi<br />
|נוסחה כימית=<br />
|זמינות ביולוגית=<br />
|קשירה לחלבונים=<br />
|מטבוליזם=<br />
|זמן מחצית חיים=6 שעות<br />
|הפרשה=<br />
|קטגוריית סיכון בהיריון=<br />
|מעמד חוקי=<br />
|סיכון לתלות=<br />
|דרכי מתן=<br />
|אינטראקציות עם תרופות אחרות=<br />
|כיתוב=<br />
|כיתוב2=<br />
|C=22<br />
| H=27<br />
| Cl=1<br />
| F=1<br />
| N=7<br />
| O=4<br />
| S=1<br />
|מטען=<br />
|קשירה לחלבוני פלזמה=<br />
|LD50=<br />
}}<br />
'''אנקורפניב''' ('''encorafenib''' או '''LGX818''') הוא ה[[חומר פעיל|חומר הפעיל]] ב[[תרופה]] '''ברפטובי''' ('''braftovi'''). התרופה מיועדת לטיפול ב[[מלנומה|מלנומות]] מסוימות. אנקורפניב הוא מעכב [[BRAF]]{{אנ|BRAF (gene)}}{{כ}}{{הערה|שם=הערה1|Peter Koelblinger, Olaf Thuerigen, and Reinhard Dummer [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5815646/ Development of encorafenib for BRAF-mutated advanced melanoma] Current Opinion in Oncology. 30 (2): 125–133. doi:10.1097/CCO.0000000000000426. PMC 5815646. {{PMID|29356698}}.}}, המתכוון על אנזימי המפתח ב[[מסלול העברת האותות MAPK]]{{אנ|MAPK/ERK pathway}} (קינאזות חלבון מופעלות-מיטוגן). מסלול זה מתרחש בסוגי סרטן שונים, כולל מלנומה ו[[סרטן המעי הגס והחלחולת]]{{הערה|שם=הערה2|Mauricio Burotto, Victoria L. Chiou, Jung-Min Lee, and Elise C. Kohn [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4221543/ The MAPK pathway across different malignancies: A new perspective] Cancer. 120 (22): 3446–56. doi:10.1002/cncr.28864. PMC 4221543. {{PMID|24948110}}.}}. החומר פותח על ידי חברת [[נוברטיס]] ולאחר מכן על ידי חברת [[אראי ביופרמה]]{{אנ|Array BioPharma}}. בחודש יוני 2018, התרופה אושרה על ידי [[מינהל המזון והתרופות האמריקאי]] (FDA), בשילוב עם [[בינימטיניב]] לטיפול בחולים עם מלנומה בלתי ניתנת לכריתה או גרורתית, חיובית למוטציות BRAF<sup>V600E</sup> או BRAF<sup>V600K</sup>{{כ}}{{הערה|שם=הערה3|[https://www.fda.gov/Drugs/InformationOnDrugs/ApprovedDrugs/ucm611981.htm FDA approves encorafenib and binimetinib in combination for unresectable or metastatic melanoma with BRAF mutations] www.fda.gov}}. התרופה אינה רשומה ב[[ישראל]], אך מיובאת לישראל, על פי הצורך, תחת אישור מיוחד של [[משרד הבריאות]]. התרופה כלולה ב[[סל הבריאות]].<br />
<br />
==פרמקולוגיה==<br />
אנקורפניב פועל כמעכב של ראף- [[קינאז]] (RAF kinase) ומתחרה עם [[ATP]] ובכך מפחית [[זירחון]] של ERK ודאונרגולציה של [[ציקלין D1]]{{אנ|Cyclin D1}}{{הערה|שם=הערה4|Li Z, Jiang K, Zhu X, Lin G, Song F, Zhao Y, Piao Y, Liu J, Cheng W, Bi X, Gong P, Song Z, Meng S (January 2016). "Encorafenib (LGX818), a potent BRAF inhibitor, induces senescence accompanied by autophagy in BRAFV600E melanoma cells". Cancer Letters. 370 (2): 332–44. doi:10.1016/j.canlet.2015.11.015. {{PMID|26586345}}.}}. מה שעוצר את [[מחזור התא]] ב[[שלב G1]]{{אנ|G1 phase}} וגורם ל"[[הזדקנות]]" תאים, ללא תמותת תאים מתוכנתת ([[אפופטוזה]]){{הערה|שם=הערה4|כיוון=ימין}}. לכן, אנקורפניב יעיל רק במלנומות עם [[מוטציה|מוטציות]] ב-BRAF, המהוות 50% מכלל המלנומות{{הערה|שם=הערה5|Eran Hodis, Ian R. Watson, Gregory V. Kryukov, Stefan T. Arold, Marcin Imielinski, Jean-Philippe Theurillat, Elizabeth Nickerson, Daniel Auclair, Liren Li, Chelsea Place, Daniel DiCara, Alex H. Ramos, Michael S. Lawrence, Kristian Cibulskis, Andrey Sivachenko, Douglas Voet, Gordon Saksena, Nicolas Stransky, Robert C. Onofrio, Wendy Winckler, Kristin Ardlie, Nikhil Wagle, Jennifer Wargo, Kelly Chong, Donald L. Morton, Katherine Stemke-Hale, Guo Chen, Michael Noble, Matthew Meyerson, John E. Ladbury, Michael A. Davies, Jeffrey E. Gershenwald,8 Stephan N. Wagner, Dave S.B. Hoon, Dirk Schadendorf, Eric S. Lander, Stacey B. Gabriel, Gad Getz, Levi A. Garraway, and Lynda Chin [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3600117/ A Landscape of Driver Mutations in Melanoma] ell. 150 (2): 251–63. doi:10.1016/j.cell.2012.06.024. PMC 3600117. {{PMID|22817889}}.}}. [[מחצית חיים|זמן מחצית החיים]] של הסילוק בפלזמה של אנקורפניב הוא כ־6 שעות, וזה מתרחש בעיקר באמצעות [[מטבוליזם]] על ידי אנזימי [[ציטוכרום]] P450{{הערה|שם=הערה6|Koelblinger P, Thuerigen O, Dummer R (March 2018). "Development of encorafenib for BRAF-mutated advanced melanoma". Current Opinion in Oncology. 30 (2): 125–133. doi:10.1097/CCO.0000000000000426. PMC 5815646. {{PMID|29356698}}.}}.<br />
<br />
==ניסויים קליניים==<br />
נערכו מספר ניסויים קליניים של LGX818 בלבד או בשילוב עם מעכב של MEK ([[MEK162]]{{אנ|Binimetinib}}){{הערה|שם=הערה7|[https://clinicaltrials.gov/ct2/results?cond=&term=LGX818&cntry=&state=&city=&dist= 23 Studies found for: LGX818] Clinicaltrials.gove.}}. בעקבות ניסויים קליניים מוצלחים של שלבי Ib/II, נערכים ניסויים קליניים של שלב III{{הערה|שם=הערה8|Clinical trial number NCT01909453 for "Study Comparing Combination of LGX818 Plus MEK162 and LGX818 Monotherapy Versus Vemurafenib in BRAF Mutant Melanoma (COLUMBUS)" at ClinicalTrials.gov}} .<br />
<br />
==קישורים חיצוניים==<br />
{{ויקישיתוף בשורה}}<br />
<br />
==הערות שוליים==<br />
{{הערות שוליים|יישור=שמאל}}<br />
{{הסתייגות|רפואית}}<br />
<br />
[[קטגוריה:תרופות לפי א'-ב']]<br />
[[קטגוריה:תרופות יתומות]]</div>imported>YoavR